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目的:研究两头尖中主要有效成分竹节香附素A的体外抗肿瘤活性,为两头尖抗肿瘤有效成分竹节香附素A的创新药物研究提供科学依据。方法:采用体外MTT法,研究竹节香附素A对人体LAX肺癌、QGY-7703肝癌、Bre-04乳腺癌、Col-6肠癌及L929小鼠成纤维细胞株的增殖抑制作用;考察竹节香附素A对QGY-7703和L929细胞增殖抑制的量-效和时-效关系。采用流式细胞仪研究竹节香附素A对QGY-7703肿瘤细胞的诱导凋亡作用。结果:竹节香附素A对QGY-7703和L929细胞具有显著的抑制增殖作用,且其增殖抑制作用与药物给药浓度、给药时间呈现明显的量效和时效关系。竹节香附素A作用48小时后,对肝癌QGY-7703、肺癌LAX、乳腺癌Bre-04、肠癌Col-6和小鼠成纤维L929五种肿瘤细胞均具有抑制增殖作用,IC50分别为:5.09μg/ml,11.48μg/ml,9.32μg/ml,11.22μg/ml,12.71μg/ml,顺铂的IC50为:5.27μg/ml,6.04μg/ml,6.23μg/ml,6.78μg/ml和9.75μg/ml,其中竹节香附素A对QGY-7703细胞增殖抑制作用最强,作用强度略高于顺铂。竹节香附素A可以显著诱导QGY-7703细胞凋亡,给药剂量的增加,凋亡细胞比例增大。竹节香附素A低剂量(1μg/ml)给药,QGY-7703细胞的凋亡率为19.78%高于顺铂(2μg/ml)给药的细胞凋亡率12.68%,竹节香附素A给药(50μg/ml)24h细胞凋亡率达到67.29%。结论:首次系统研究了竹节香附素A的体外抗肿瘤活性,竹节香附素A体外对QGY-7703具有显著的抑制作用,进而发挥诱导QGY-7703凋亡的生物活性。