天冬氨酸及赖氨酸2~10肽单链和双链的合成与毒性

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目的探讨同种氨基酸形成多肽的毒性和应用前景。方法用固相合成法合成天冬氨酸和赖氨酸的2~10肽单链与双链化合物,通过小鼠尾静脉将这些化合物注射到小鼠肝脏内,观察它们对小鼠的致死作用(LD50)。结果当天冬氨酸单链2~10肽的浓度依次达到0.15、0.1、0.09、0.03、0.0065、0.03、0.034、0.035和0.04 mol/L时,小鼠的死亡率达到50%。当赖氨酸单链2~10肽的浓度依次达到0.28、0.1、0.047、0.0225、0.0028、0.00166、0.0015、0.0011和0.00075 mol/L时,小鼠的死亡率达到50%。当天冬氨酸-赖氨酸双链2~10肽的浓度依次得到0.5、0.05、0.017、0.014、0.009、0.006、0.004、0.004、0.004、0.004 mol/L时,小鼠的死亡率达到50%。结论单链多肽的毒性大于双链多肽。在2~6肽范围内,天冬氨酸单链多肽随着氨基酸数目增加毒性逐渐增加;相反,在7~10肽范围内,随着氨基酸数目的增加毒性逐渐降低。在2~10肽范围内,赖氨酸单链多肽随着氨基酸数目增加毒性逐渐增加。在2~6肽范围内,天冬氨酸-赖氨酸双链多肽随着氨基酸数目增加毒性逐渐增加;但在7~10肽范围内,其毒性相似。 Aim To investigate the toxicity and application prospects of polypeptides of the same amino acid formation. Methods 2 ~ 10 peptide single chain and double chain compounds of aspartic acid and lysine were synthesized by solid phase synthesis. These compounds were injected into mouse liver through the tail vein of mice to observe their lethal effect on mice (LD50). Results The death rate of mice reached 50% when the concentration of aspartic acid single chain 2 ~ 10 peptide reached 0.15,0.1,0.09,0.03,0.0065,0.03,0.034,0.035 and 0.04 mol / L in turn. When the concentration of lysine single chain 2 ~ 10 peptide reached 0.28,0.1,0.047,0.0225,0.0028,0.00166,0.0015,0.0011 and 0.00075 mol / L, the mortality of mice reached 50%. When the concentration of aspartic acid-lysine double-stranded 2 ~ 10 peptide was 0.5,0.05,0.017,0.014,0.009,0.006,0.004,0.004,0.004,0.004 mol / L, the mortality of mice reached 50% . Conclusion Single-chain polypeptide is more toxic than double-stranded polypeptide. In the range of 2 ~ 6 peptides, aspartic acid single-chain polypeptide with increasing number of amino acids increased toxicity; the contrary, in the 7 ~ 10 peptide range, with the increase of the number of amino acids toxicity decreased. In the range of 2 to 10 peptides, the lysine single-chain polypeptide gradually increases in toxicity as the number of amino acids increases. Aspartic acid-lysine double-stranded polypeptide gradually increases with increasing number of amino acids in the range of 2 to 6 peptides, but similar in toxicity within the range of 7 to 10 peptides.
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