【摘 要】
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莫西沙星是第四代氟喹诺酮类药物,临床应用领域广、效果良好,市场潜力巨大。传统生产工艺中由于其侧链都要进行手性拆分,因此目前其生产成本主要来于此侧链的合成。本研究以
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莫西沙星是第四代氟喹诺酮类药物,临床应用领域广、效果良好,市场潜力巨大。传统生产工艺中由于其侧链都要进行手性拆分,因此目前其生产成本主要来于此侧链的合成。本研究以具有手性的D-苯甘氨醇为原料,经过两步成环、双键和羰基的还原、开环及酸化直接制得具有手性的二酸中间体,再经过上苄基、羰基还原及脱苄,制得终产物(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷,总收率达到35.2%,成功完成了一条莫西沙星手性侧链的合成路线。
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