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目的研究雷公藤甲素在人血浆中的蛋白结合率。方法采用UHPLC—MS／MS法测定透析内液及外液中雷公藤甲素浓度，同时估算其与人血浆的蛋白结合率。结果雷公藤甲素的线性关系、精密度与准确度、提取回收率和稳定性均符合方法学要求。实验结果表明，雷公藤甲素低、中、高（0．8、0．4、0．2μg／mL）3个浓度中，雷公藤甲素的人血浆蛋白结合率分别为（88．61±1．45）％、（89．28±2．64）％、（88．67±1．59）％。结论雷公藤甲素与人血浆具有高强度蛋白结合率。