【摘 要】
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目的:对肾上腺素合成工艺参数进行了优化研究.方法:以2-氯-3,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经胺化、还原、手型拆分合成出L构型的原料药肾上腺素.结果:胺化反应2-氯-3,4-二羟基
【机 构】
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蚌埠丰原医药科技发展有限公司,蚌埠市第一人民医院药学部
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目的:对肾上腺素合成工艺参数进行了优化研究.方法:以2-氯-3,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经胺化、还原、手型拆分合成出L构型的原料药肾上腺素.结果:胺化反应2-氯-3,4-二羟基苯乙酮和N-甲基苄最佳摩尔比为1:1.5,最佳反应温度为(40±2)℃,最佳反应时间为5 h;还原反应Pd/C的最佳用量为苄基肾上腺酮质量的20%,最佳温度为(35±2)℃,最佳反应时间为7 h;手性拆分DL-肾上腺素和拆分剂L-酒石酸最佳摩尔比为1:2.结论:该合成工艺反应条件温和,安全可行,收率高,适合工
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