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用1-芳酰基-2-硫代双脲与溴进行氧化成环反应制备了一系列新的5-芳酰氨基-2H-1，2，4-噻二唑-3-酮（2），而相应的1-芳酰基-2-硫代双脲（1）可以通过脲与酰基异硫氰酸酯加成制得，化合物1和2的结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振波谱分析得到确证。对化合物2进行了抗菌活性筛选，结果表明化合物2a，2b，2f，对大肠杆菌和枯草芽孢杆菌有强的抑制作用。