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本文报道了用L（+）—天门冬氨酸为原料,经Schmidt重排反应得到L（+）-2,3-二氨基丙酸,再在Ph3P—（PyS）2—CH3CN系统中环合得到4-无取代单环β-内酰胺抗生素的关键中间体,N-苄氧甲酰基-3 S-氨基-2-氧吖丁啶（Ⅲ）的方法。研究了用2,2′-二苯并噻唑二硫醚代替（PyS）2作为环合氧化剂;以（Ⅲ）制备了三个新的单环β-内酰胺抗生素衍生物（Ⅷa）,（Ⅷb）和（Ⅷc）。