【摘 要】
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以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中,常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现.本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应,从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发,在碱和CuBr催化下,一锅法构建结构多样性3-吸电子基团取代吲哚骨架的新合成方法.该反应原料简单易得、反应快速(5 min完成)、产率高、底物适用范围广并可克级放大,具有原子经济性和步骤经济性,是基于优势骨架的多样性导向的合成方法学(privileged substructure-based DOS
【基金项目】
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国家自然科学基金(Nos.81761128022,21772214,81903442),国家科技重大专项“重大新药创制”课题(No.2018ZX09711002-006-004),江苏省自然科学基金(No.BK20190817)资助.
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以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中,常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现.本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应,从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发,在碱和CuBr催化下,一锅法构建结构多样性3-吸电子基团取代吲哚骨架的新合成方法.该反应原料简单易得、反应快速(5 min完成)、产率高、底物适用范围广并可克级放大,具有原子经济性和步骤经济性,是基于优势骨架的多样性导向的合成方法学(privileged substructure-based DOS
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