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目的设计并全合成7-芳杂环高喜树碱衍生物并测试抗肿瘤活性。方法首先合成关键中间体5-乙基-5-羟基．4，5，8，9-四氢氧杂环庚三烯并[3，4-f]中氮茚-3，7，11（1H）-三酮，经Frilander反应得到7-氯甲基-10-甲基高喜树碱，然后与芳杂环生成目标产物。结果与结论合成了3个新化合物，化合物的结构经^1H-NMR、FAB-MS谱确证，体外抗肿瘤活性测试结果显示化合物7和8c对肿瘤细胞A549、LOVO和MCF-7具有良好的抗肿瘤活性。优于拓扑替康。