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热休克蛋白90(heat shock protein 90,Hsp90)是生物进化过程中高度保守的一类蛋白质,参与很多生理过程,在信号转导中起重要作用。Hsp90抑制剂与Hsp90结合,抑制Hsp90活性,诱导Hsp90作用蛋白降解,从而阻断细胞的增殖生长,是一类具有开发前景的抗肿瘤、抗病毒药物。现对Hsp90的结构和作用机制以及4类Hsp90抑制剂——格尔德霉素及其衍生物、根赤壳菌素、新生霉素及以嘌呤结构为基础的抑制剂的研究现状进行综述。