大黄素传递体的制备和质量评价研究

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目的 制备大黄素传递体,并建立其有关质量评价标准.方法 采用薄膜超声法制备大黄素传递体,以包封率为考察指标,通过单因素考察和正交实验设计优选最佳处方和工艺;采用Zetasizer电位及纳米粒度分析仪测定其Zeta电位并分析其大小,用紫外分光光度法测定药物的包封率等.结果 大黄素传递体最佳制备配方为去氧胆酸钠与磷脂比为1∶8,胆固醇与磷脂比为1∶3,维生素E与磷脂比为1∶20,大黄素与磷脂比为1∶6.所得大黄素传递体Zeta电位-15.11 mV,平均粒径为292.2 nm,球形圆整,大小均匀.在检测波长为435 nm处的吸光度(A)与药物浓度[C,(g/L)]的标准曲线方程为A=50.485C -0.0913(R2=0.9991),测得平均包封率为(69.35 ±0.25)%.结论 该传递体制备处方精确合理、工艺简单可行,所得传递体带负电,粒径较小且分布均匀,包封率高且稳定性好。

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