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研究表明,对细菌的复制阶段进行干扰对抑制细菌的繁殖和传播具有重要作用.其中,DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ是细菌复制所需的2个酶,是良好的抗菌药作用靶点,如喹诺酮类抗生素主要作用靶点就是DNA促旋酶(革兰阴性菌)和拓扑异构酶Ⅳ(革兰阳性菌).然而,由于长时间、广泛的使用,细菌通过DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ作用位点的突变对喹诺酮类抗生素己产生了严重的耐药性.尽管如此,由于与作用靶酶结合位点的差异,耐喹诺酮类的致病菌对其它非喹诺酮类抗生素可能依然敏感,故有必要进行深入研究.本文概述了近5年来细菌促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ非喹诺酮抑制剂的最新研究进展,以启迪科学家更合理的设计此类化合物.