甲磺酸罗哌卡因缓释微球的制备及加速释放度试验研究

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目的:制备甲磺酸罗哌卡因微球,建立甲磺酸罗哌卡因微球的加速释放度试验方法。方法:采用S/O/W法制备甲磺酸罗哌卡因微球,通过考察振摇频率、温度和释放介质p H对甲磺酸罗哌卡因微球释药速度的影响,确定体外加速释放的条件,通过评价加速与长期释放度的相关性,建立甲磺酸罗哌卡因微球的体外加速释放方法。结果:微球外观圆整,表面光滑,无黏连。F1批及F2批的平均粒径分别为(12.06±0.45)和(15.11±0.79)μm,载药量分别为(17.86±0.38)%和(23.62±0.15)%;包封率分别为(50.46±0.63)%和(66.74±0.31)%。振摇频率和释放介质的p H对微球的释药速率影响不大,温度的提高可显著加快药物的释放。结果表明,以p H 7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,在100 r·min-1和程序升温条件下,加速释放度与长期释放度数据之间具有良好的非线性相关(r=0.988 0)。结论:加速释放度试验可用于快速评价甲磺酸罗哌卡因微球的释药特性。
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