【摘 要】
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根据药效团拼合原理,设计并合成了结构新颖的青蒿素-苯丁酸氮芥酯,其结构由1H NMR、13C NMR和HRMS-ESI表征确定。体外抗增殖测试显示,青蒿素-苯丁酸氮芥酯对人白血病细胞K562
【机 构】
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遵义医科大学,遵义医科大学,遵义医科大学
【基金项目】
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贵州省科技厅基础研究基金项目(黔科合基础[2017]1219)
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根据药效团拼合原理,设计并合成了结构新颖的青蒿素-苯丁酸氮芥酯,其结构由1H NMR、13C NMR和HRMS-ESI表征确定。体外抗增殖测试显示,青蒿素-苯丁酸氮芥酯对人白血病细胞K562和人白血病耐阿霉素细胞K562/ADR均具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.065±0.568和15.173±1.297μmol/L。流式细胞术结果表明,青蒿素-苯丁酸氮芥酯能够阻滞K562和K562/ADR的细胞周期,并诱导细胞凋亡。
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