丹参、川芎与葛根配伍对葛根素的大鼠药动学影响

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目的研究丹参、川芎与葛根配伍对葛根素的大鼠药动学性质的影响。方法Wistar大鼠分别灌胃给予葛根和复方葛根提取物(相当于葛根素单体300 mg.kg-1)后,采用高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中葛根素的含量,绘制各时间点平均药-时曲线,采用3P97药动学软件对数据进行处理。结果葛根素在大鼠体内的药动学行为符合开放二室模型,主要药动学参数有些不同,结果如下:葛根提取物组t1/2(ka)=(9.48±3.94)min,t1/2α=(13.74±3.67)min,t1/2β=(136.65±26.00)min,t(peak)=(29.02±11.94)min,ρ(max)=(0.90±0.26)mg.L-1,AUC=(186.10±49.57)mg.min.L-1,CL/F(s)=(1.72±0.53)L.kg-1.min-1,V/F(c)=(241.57±94.64)L.kg-1;复方葛根提取物组t1/2ka=(11.12±2.78)min,t1/2α=(27.65±7.06)min,t1/2β=(610.34±293.58)min,t(peak)=(24.50±4.56)min,ρmax=(2.57±1.34)mg.L-1,AUC=(571.64±504.22)mg.min.L-1,CL/F(s)=(0.84±0.55)L.kg-1.min-1,V/F(c)=(79.45±38.23)L.kg-1。结论丹参、川芎与葛根配伍使用,可以促进葛根素的吸收,提高其血药浓度,延长其体内作用时间。 Objective To study the effect of compatibility of Radix Salviae Miltiorrhizae, Rhizoma Chuanxiong and Radix Puerariae on the pharmacokinetics of puerarin in rats. Methods Wistar rats were intragastrically administered Pueraria and Pueraria lobata extract (equivalent to puerarin monomer 300 mg.kg-1), using high performance liquid chromatography at different time points in rats plasma puerarin content, draw The average time-point drug-time curve, the use of 3P97 pharmacokinetic software for data processing. Results The pharmacokinetics of puerarin in rats was in accordance with the open two-compartment model. The main pharmacokinetic parameters were different. The results were as follows: The puerarin group t1 / 2 (ka) = (9.48 ± 3.94) min, t1 / 2α (13.74 ± 3.67) min, t1 / 2β = (136.65 ± 26.00) min, t (peak) = (29.02 ± 11.94) min and ρmax = 0.90 ± 0.26 mg.L- 186.10 ± 49.57 mg.min.L -1, CL / F s = 1.72 ± 0.53 L.kg -1 .min -1, V / F c = 241.57 ± 94.64 L.kg- 1; t 1 / 2ka = (11.12 ± 2.78) min, t 1/2 / (27.65 ± 7.06) min, t1 / 2β = (610.34 ± 293.58) min and t (peak) = (24.50 ± 4.56) min, ρmax = 2.57 ± 1.34 mg.L-1, AUC = 571.64 ± 504.22 mg.min.L-1, CL / F s = 0.84 ± 0.55 L.kg-1.min- 1, V / F (c) = (79.45 ± 38.23) L.kg-1. Conclusion Salvia miltiorrhiza, rhizoma chuanxiong and kudzu root compatibility, can promote the absorption of puerarin, increase its blood concentration and prolong its role in vivo time.
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