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革兰阳性菌是临床上常见的致病菌,可引发多种系统性疾病.目前,临床上使用的一线抗生素对药敏型革兰阳性菌引起的感染仍不可或缺.但随着抗生素滥用现象不断加剧,新型耐药革兰阳性菌不断涌现,使得包括喹诺酮类药物在内的抗生素的药效不断下降.为克服耐药性,科学家有针对性的设计合成了数以十万计的喹诺酮衍生物,并评价它们的体内外抗革兰阳性菌活性.目前己从中筛选出若干具有潜力的候选物,进一步研究结果值得期待.本文重点介绍了喹诺酮衍生物在抗革兰阳性菌领域的最新研究进展,归纳了这类化合物在该领域的构-效关系.