【摘 要】
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目的制备盐酸表柔比星长循环热敏脂质体(EPI-LTSL)并进行处方优化,考察其体外热敏释药性质。方法pH梯度法制备EPI-LTSL,葡聚糖凝胶法分离脂质体和游离药物以测定包封率,HPLC
【机 构】
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空军总医院药学部,第二炮兵总医院药剂科,军事医学科学院毒物药物研究所,北京大学药学院,
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目的制备盐酸表柔比星长循环热敏脂质体(EPI-LTSL)并进行处方优化,考察其体外热敏释药性质。方法pH梯度法制备EPI-LTSL,葡聚糖凝胶法分离脂质体和游离药物以测定包封率,HPLC测定药物含量。进行优化处方,采用荧光淬灭法测定脂质体的体外热敏释药率。结果优选处方制备的EPI-LTSL为半透明橘红色,磷脂质量浓度为75mg.mL-1,二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)-肉豆蔻酰溶血磷脂酰胆碱(MSPC)摩尔比为82:8;药脂比为1:10,平均粒径小于100nm,载药量大于2mg.mL-1,包封率99%,相变温度为42.76℃。EPI-LTSL37℃水浴15min的累积释药小于5%,而43℃水浴4min的累积释药达到90%以上。结论制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高、粒径较小,热敏释药性质良好。采用荧光淬灭法测定EPI-LTSL体外热敏释药率准确快捷。
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