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为了研究水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性，本研究采用3-（4-氯苯基）石-取代-三唑并[3，4-b][1，3，4]噻二唑（2a—n）在相转移催化剂TBAI作用下与哌嗪发生亲核取代，再与盐酸成盐制备了3-（4-哌嗪-1-苯基）-6-取代-三唑[3，4-b][1，3，4]噻二唑盐酸盐（3a—n）。用试管二倍稀释法研究了新化合物的体外抗菌活性。结果表明，合成的28个新化合物极性碱性哌嗪基的引入可提高化合物的抗菌活性。该类稠杂环化合物的结构有待进一步优化。