【摘 要】
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目的合成吲哚查尔酮衍生物FC58,考察其对白血病细胞的抑制活性。方法以3,4,5-三甲氧基苯乙酮和吲哚-3-甲醛为原料,经羟醛缩合得到目标化合物。采用CellTiter-Blue法测试体外抗肿瘤活性,并通过细胞周期实验分析其作用特点。结果FC58对多种白血病细胞均有较强活性,活性抗耐药指数远高于传统微管蛋白抑制剂紫杉醇、长春碱和多柔比星,并使细胞周期停滞在G2/M期。结论FC58是一个极具潜力的抗耐药白血病的先导化合物。
【机 构】
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浙江工业大学药学院,海军军医大学药学院,上海蒙特沃德学院
【基金项目】
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上海市卫健委优秀青年人才培养计划(2017YQ052)。
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目的合成吲哚查尔酮衍生物FC58,考察其对白血病细胞的抑制活性。方法以3,4,5-三甲氧基苯乙酮和吲哚-3-甲醛为原料,经羟醛缩合得到目标化合物。采用CellTiter-Blue法测试体外抗肿瘤活性,并通过细胞周期实验分析其作用特点。结果FC58对多种白血病细胞均有较强活性,活性抗耐药指数远高于传统微管蛋白抑制剂紫杉醇、长春碱和多柔比星,并使细胞周期停滞在G2/M期。结论FC58是一个极具潜力的抗耐药白血病的先导化合物。
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