尤利沙星制备普卢利沙星的反应选择性研究

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目的优化尤利沙星与4-溴甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO—Br)反应的条件,提高生成普卢利沙星的选择性。方法考察用作缚酸剂的碱、反应温度、加料方式等因素对反应的选择性的影响。结果有利于选择性生成普卢利沙星的因素为:二异丙胺、三乙胺〉KHCO3〉〉K2CO3,低温〉高温,先滴加DMDO—Br和先滴加碱2种方式效果相当。结论优化工艺可为普卢利沙星的工业化生产提供参考。
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