鞘氨醇激酶1抑制剂的研究进展

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:drjcs
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鞘氨醇激酶1(SphK1)是调控细胞膜脂质微环境的重要蛋白,在神经酰胺,鞘氨醇和鞘氨醇-1-磷酸的动态平衡中发挥重要作用.SphK1的过度表达与肿瘤的发生,发展和迁移过程以及产生耐药性有着密切的联系.SphK1抑制剂可以诱导多种肿瘤细胞凋亡,并且可以逆转肿瘤耐药性,具有良好的药物开发前景.本文综述了 SphK1的结构生物学以及SphK1抑制剂的结构类型和构效关系研究进展.
其他文献
资料? 患者女性,56岁.因双眼视力进行性下降4个月在我院眼科就诊,否认视物变形、变色.既往高血压病史.专科检查如下.最佳矫正视力:右眼0.2,左眼0.6;右侧相对性瞳孔传入障碍(+);非接触性眼压测量(NCT):右眼21 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),左眼20 mmHg;双眼位无偏斜,眼球各方向运动正常;结膜无充血,角膜透明,瞳孔等大形圆约3 mm,光反射灵敏;晶状体密度增加,玻璃体未见明显混浊.双眼呈豹纹状眼底,视盘边界清,色红,双眼杯盘比(C/D)约0.3,黄斑中心凹反光可见(图1A
期刊
目的 研究喉癌肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)外泌体表达下调的miRNA-656-3p对喉癌细胞生长和侵袭能力的影响以及丹参酮ⅡA对其调控作用.方法 将CAFs外泌体miRNA-656-3p表达上调,制备外泌体上清,检测其对喉癌细胞体外增殖、侵袭能力及细胞周期的影响.检测中药提取物丹参酮ⅡA是否具有类似的上调CAFs外泌体miRNA-656-3p表达的作用,其作用后的CAFs外泌体上清是否具有类似的抑制喉癌增殖和侵袭能力的功效.结果 过表达miR-656-3p的CAFs外泌体上清能抑制喉癌细胞的体外增殖和侵
资料 患者男性,58岁.抗结核治疗6个月,双眼视力下降3个月来诊.患者于2020年9月因肺结核开始服用异烟肼 0.3 g(1次/d)、利福平0.6 g(1次/d)、乙胺丁醇1.0 g(1次/d)、吡嗪酰胺1.5 g(1次/d).2021年3月出现双眼先后视力下降,无眼痛,伴视物变暗,色觉异常.患者无发热、头痛,肺结核已控制良好,停用全部抗结核药物.否认高血压、糖尿病等全身病史,患者吸烟40年,每日1包,无饮酒史,否认家族中有眼部疾病史.
期刊
随着科学技术的发展,喉癌的治疗已经从手术切除和清理周围淋巴组织延伸到化学治疗、物理治疗以及综合治疗,但是患者的生存率和生活质量仍未见明显改善.近年来对分子生物学治疗方面加快脚步,利用致癌基因和抑癌基因来探索靶向治疗,其中研究方面较多且全面的是RNA,包括非编码小RNA(miRNA)和长链非编码RNA(lncRNA),还有近些年研究较多的环状非编码RNA(circRNA).本文就近几年探索非编码RNA在喉癌方面所产生的影响进行综述.
神经遗传性疾病在临床上较罕见,且常因有多系统受累,临床表现复杂多变,故在疾病诊断,尤其在散发的不典型病例中更为困难.眼部,尤其是视网膜为中枢神经系统可视窗口,因其从胚胎期的神经管发育而来的,故在神经遗传性疾病中多有受累.利用眼底照相、光学相干层析成像(OCT)等常见眼科检查,可发现特征性的眼部改变.本文主要按照解剖分类,从眼球壁(角膜、巩膜、虹膜和脉络膜、视网膜)、眼内容物(玻璃体、晶状体)及视神经等几个方面,综述常见的有特征性眼部改变神经遗传性疾病,以提高临床医师对眼科检查在此类疾病中应用的认识,促进疾
资料患者女性,56岁.入我院前12 d于当地医院行右侧扁桃体切除术(剥离法),手术过程顺利,术后恢复可,顺利出院.入我院前3 d,患者无明显诱因出现右侧扁桃体手术创面出血,再次入住当地医院,行全身麻醉下右侧扁桃体术后止血,术中出血较剧烈,出血部位位于右侧扁桃体上极,缝扎止血效果不佳,遂予以纱布块局部压迫止血.填塞3 d后,试行取出右侧扁桃体窝填塞纱布块后,再次出现喷射性大出血,遂立即再送手术室急诊全身麻醉下行纱布块填塞压迫止血.
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前庭型偏头痛(VM)是常见的发作性眩晕疾病,临床主要表现为反复发作的眩晕,可伴头痛、恶心、呕吐、畏光、畏声、恐嗅等.人群患病率在眩晕疾病中仅次于良性阵发性位置性眩晕,然而其发病机制尚未完全明确.三叉神经血管系统(TVS)激活、神经递质释放异常、离子通道基因缺陷、中枢信号整合异常、皮质扩散抑制、遗传等方面可能与VM的发生、发展有关,但具体机制有待进一步研究.
资料? 患者33岁,因双眼先后中心视力下降伴视物遮挡8个月,于2021年2月1日就诊于我院.不伴色觉、亮度、对比度下降,无眼痛及眼球转动痛,无头痛、恶心、呕吐.双眼最佳矫正视力:右眼0.02,左眼0.05;眼压正常,相对性瞳孔传入障碍(relative afferent pupillary defect,RAPD)阴性,双眼外眼及眼前节均无异常.视野:双眼旁中心暗点(图1).
期刊
代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mGluR5)是中枢谷氨酸能系统的重要受体之一,其广泛参与调控突触传递、突触可塑性、神经兴奋性/抑制性平衡等生理过程.多项研究发现,mGluR5参与介导不同神经和精神疾病的发生发展,因此其作为神经和精神疾病的潜在药物靶标日益受到关注.本文对mGluR5的结构、分布、正常生理功能、mGluR5在中枢神经系统疾病中的作用以及mGluR5药物研发现状进行概述,以期为中枢神经系统疾病的研究提供参考.
资料 患者女性,24岁.主因“头痛1个月,双眼复视伴视力下降20 d”来诊.1个月前无明显诱因出现枕部头痛,伴间断性呕吐2次,20 d前出现双眼复视、视力下降,不伴有眼红、眼痛等不适.既往病史无特殊,家族史:大伯肝癌,三伯胃癌,舅爷肺癌,姨姥肠癌.体格检查:四肢及躯干皮肤分布着多发黑色素痣,自幼出现,大小不等,边界不清,形状不规则,最大直径超过20 cm,最小直径约2 cm,略高于正常皮肤面、表面略粗糙,其上长有黑色毛发(图1).
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