论文部分内容阅读
目的建立组织靶向化合物的体内完全随机高通量筛选模型.方法以氨基酸为原料,采用固相合成法合成C端氨化三肽组合文库.99Tcm标记文库的结构通量为8000,即含有8000种不同化学结构的99Tcm标记三肽化合物.体内筛选采用定位扫描和重复模式.实验动物采用SD大鼠和A549肺癌荷瘤裸鼠.通过测定每克组织百分注射剂量率(%ID/g)或显像,测定99Tcm标记文库或单肽的组织分布.结果通过无创伤性显像或组织放射性计数测定组合文厍的组织分布和代谢,实现体内完全随机高通量筛选,可用于发现、优化和设计具有组织特异性分布