【摘 要】
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目的 探索空腹和高脂高热量饮食情况下坎地沙坦酯氨氯地平片中两制剂在中国健康受试者中的药代动力学特征差异.方法 用单中心、随机、开放、两制剂、单次给药、双周期、交叉的试验设计.空腹或高脂饮食条件下各入组32例中国健康受试者,单次口服坎地沙坦酯氨氯地平片(8 mg/5 mg),给药前后按时间点采集静脉血样.用高效液相色谱串联质谱法测定血浆中坎地沙坦和氨氯地平的浓度并计算药代动力学参数.结果 空腹和高脂高热量饮食后坎地沙坦的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(91.24±32.23)和(108.40±23.
【机 构】
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河北省人民医院 药学部,河北 石家庄050051;石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,河北 石家庄050035
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目的 探索空腹和高脂高热量饮食情况下坎地沙坦酯氨氯地平片中两制剂在中国健康受试者中的药代动力学特征差异.方法 用单中心、随机、开放、两制剂、单次给药、双周期、交叉的试验设计.空腹或高脂饮食条件下各入组32例中国健康受试者,单次口服坎地沙坦酯氨氯地平片(8 mg/5 mg),给药前后按时间点采集静脉血样.用高效液相色谱串联质谱法测定血浆中坎地沙坦和氨氯地平的浓度并计算药代动力学参数.结果 空腹和高脂高热量饮食后坎地沙坦的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(91.24±32.23)和(108.40±23.97)ng·mL-1;t1/2分别为(13.58±7.46)和(10.46±3.67)h;AUClast分别为(1059.99±227.74)和(902.65±240.14)ng·mL-1·h;AUC0-∞ 分别为(1076.61±229.31)和(915.87±241.65)ng·mL-1·h;Tmax中位数(范围)分别为4.49(1.99,8.00)和3.25(1.99,8.00)h.空腹和高脂高热量饮食后氨氯地平的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(3.90±0.96)和(3.89±0.87)ng·mL-1;t1/2分别为(47.21±11.93)和(50.13±14.05)h;AUClast分别为(182.20±43.75)和(189.57±48.72)ng·mL-1·h;AUC0-∞ 分别为(202.02±49.57)和(208.85±61.73)ng·mL-1·h;Tmax中位数(范围)分别为4.75(4.49,12.01)和4.50(3.00,12.01)h.结论 高脂高热量饮食后服药较空腹条件下服药,坎地沙坦的主要药代动力学参数Cmax,AUC及Tmax存在显著差异,氨氯地平的主要药代动力学参数则无明显差异.
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