【摘 要】
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本研究报道了一种合成盐酸氨柔比星的新工艺。以(R)-2-乙酰基-2-三氟乙酰胺基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘(12)与邻苯二甲酰氯发生傅-克酰化后,经新戊二醇羰基保护、1,3-二
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本研究报道了一种合成盐酸氨柔比星的新工艺。以(R)-2-乙酰基-2-三氟乙酰胺基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘(12)与邻苯二甲酰氯发生傅-克酰化后,经新戊二醇羰基保护、1,3-二溴-5,5-二甲基海因(DBDMH)光化环合和盐酸水解得(7S,9S)-9-乙酰基-9-氨基-6,7,11-三羟基-7,8,9,10-四氢-并四苯-5,12-二酮(6)。6与2-脱氧-1,3,4-三-O-乙酰基-β-D-赤-吡喃戊糖在三氟甲磺酸三甲基硅酯作用下进行糖苷化反应,然后经氢氧化钾脱乙酰基、成盐得目标化合物,总收率10.7%,纯度达99.8%。本工艺操作便捷,后处理简单,产品纯度高。其中,由化合物12制备6的方法未见文献报道。
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