【摘 要】
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目的:合成3个具有新化学结构的芒果苷酯化衍生物,并评价其降血糖活性。方法:芒果苷分别直接与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,制备酯化衍生物;用链脲霉素(STZ)诱导的高血糖小鼠
【机 构】
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广西医科大学药学院,广西中医药大学新药研究开发中心,广西中药质量标准研究重点实验室(广西中医药研究院),
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目的:合成3个具有新化学结构的芒果苷酯化衍生物,并评价其降血糖活性。方法:芒果苷分别直接与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,制备酯化衍生物;用链脲霉素(STZ)诱导的高血糖小鼠模型评价所得芒果苷酯化衍生物的降血糖活性;检查胰岛切片,观察胰岛细胞的形态变化。结果:3个芒果苷酯化衍生物为:7,2’,3’,4’,6’-penta-acetyl-mangiferin(PAM)、3,6,7,2’,3’,4’,6’-hepta-propionyl-mangiferin(HPM)和3,6,7,2’,3’,4’-hexa-butyryl-mangiferin(HBM),其结构用MS,1H,13CNMR和2D-NMR确证。这3个芒果苷酯化衍生物的结构为第一次报道。PAM高、中剂量组(0.5,0.25mmol·kg1),HPM高、中剂量组(0.5,0.25mmol·kg1)和HBM高、中、低剂量组(0.5,0.25,0.125mmol·kg1)表现出较高的降血糖活性(P<0.01);芒果苷高、中剂量组(1,0.5mmol·kg1)、PAM低剂量组(0.125mmol·kg1)和HPM低剂量组(0.125mmol·kg1)有一定的降血糖活性(P<0.05);芒果苷低剂量组(0.25mmol·kg1)虽有降血糖的作用趋势,但统计学意义不显著。在切片检查中,PAM、HPM和HBM均能使STZ所致的胰岛细胞损伤得到很好地恢复,变得形态正常;芒果苷组的胰岛细胞也得到一定程度地恢复,但没有前三者的好。结论:芒果苷酯化衍生物比芒果苷本身具有更好的脂溶性和降血糖活性,并表现出一定的结构-效应关系和脂溶性-效应关系:酯化基团越长,衍生物的脂溶性越大,其降血糖活性也越高(无酯化→乙酯化→丙酯化→丁酯化)。脂溶性增加是芒果苷酯化衍生物降糖活性提高的根本原因。酯化衍生是提高芒果苷生物活性的一个重要途径;研究结果提示芒果苷酯化衍生物是一群具有开发成降血糖药物潜力的新结构化合物。
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