盐酸罗哌卡因的合成

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(S)-2-哌啶甲酸在微波辅助下,依次与氯化亚砜反应20 min、2,6-二甲基苯胺反应30 min制得(S)-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺(5)。5再与溴丙烷在DMF中,经微波辅助进行N-丙基化反应,制得盐酸罗哌卡因,总收率约56%。 (S) -N- (2,6-dimethyl-2-piperidinecarboxalic acid) with microwave assisted reaction with thionyl chloride for 20 min followed by 2,6-dimethylaniline for 30 min Phenyl) -2-piperidinecarboxamide (5). 5 with bromopropane in DMF, the microwave-assisted N-propylation, prepared ropivacaine hydrochloride, the total yield of about 56%.
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