刍议普瑞巴林合成工艺的改进

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普瑞巴林为新型的?-氨基丁酸受体拮抗剂,临床上广泛用于癫痫、外伤等引起的中枢神经疼痛和焦虑的治疗。本文在参考众多文献的基础上,以氰基乙酸乙酯和异戊醛为原料,经过改进的Knoevenagel缩合反应,再与丙二酸二乙酯经Michael加成、水解脱羧、用乙酸酐脱水环化、氨解、Ho价tann重排,手性拆分等完成了普瑞巴林的制备,最终获得纯度较高的普瑞巴林。
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