目的 采用99Tcm-3聚乙二醇4-RGD2(3P-RGD2)评估小细胞肺癌和肺腺癌细胞荷瘤鼠动物模型中整合素αvβ3表达水平.方法 按试剂盒说明书制备99Tcm-3P-RGD2.选取H446人小细胞肺癌细胞进行受体竞争抑制实验,检测3P-RGD2与整合素αvβ3的特异亲和性.通过细胞摄取实验检测H446和A549人肺腺癌细胞对99Tcm-3P-RGD2的摄取情况,以流式细胞术和免疫荧光染色测定2种细胞中整合素αvβ3的表达.观察99Tcm-3P-RGD2在H446和A549肺癌荷裸鼠模型(各6只)的microSPECT/CT显像情况.显像后断颈处死裸鼠,取部分肿瘤组织制备单细胞悬液,以流式细胞术检测细胞整合素αvβ3表达;部分组织制成切片,以免疫组织化学法检测肿瘤组织整合素αvβ3的表达.采用配对t检验对实验数据进行统计学分析.结果 99Tcm-3P-RGD2标记率为(97.0±2.0)％,4h时后放化纯仍高达95％.3P-RGD2与整合素αvβ3特异性结合的半数抑制浓度(IC5o)为8.759 nmol/L.H446细胞对99Tcm-3P-RGD2的亲和性高于A549细胞,摄取率均于120 min达峰值,分别为(5.75±0.50)％和(3.35±0.28)％(t=9.324,P＜0.05).H446和A549肺癌细胞均表达整合素αvβ3,且H446高于A549[(18.01±2.83)％和(5.77±0.64)％,t=7.488,P＜0.05].免疫荧光染色示H446细胞整合素信号明显高于A549细胞.MicroSPECT/CT显像示注射99Tcm-3P-RGD2后3 h T/NT达最大值,H446荷瘤鼠T/NT比值为6.39±1.29,高于A549荷瘤鼠(3.62±0.33,t=6.869,P＜0.05).H446和A549肿瘤组织经流式细胞术检测,整合素αvβ3表达水平分别为(22.89±3.63)％和(10.23±1.94)％(t=13.967,P＜0.05).免疫组织化学检测结果示H446和A549肿瘤组织和新生血管内皮细胞均有整合素αvβ3表达.结论 99Tcm-3P-RGD2可用于整合素αvβ3阳性肺癌的显像,并可无创评估不同肺癌组织整合素αvβ3的表达水平。