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目的 改进醋酸艾司利卡西平的合成工艺.方法 以10-甲氧基亚氨基茋为起始原料,经脱保护、不对称还原、酰化成酯、酰胺化4步反应合成醋酸艾司利卡西平.结果与结论 目标化合物的结构经IR、1 H-NMR、13C-NMR、HRMS谱确认,化学纯度达到99.96%以上,光学纯度(e.e值)在99.5%以上,总收率50% ~60%.优化后的合成工艺成本低、操作简易,适合于工业化生产.