【摘 要】
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目的测定盐酸小檗碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为其体内吸收研究提供参考。方法采用HPLC法测定盐酸小檗碱的浓度,采用经典摇瓶法测定盐酸小檗碱在
【机 构】
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中南大学湘雅二医院湖南省中药制剂新技术重点研究室,中南大学药学院
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目的测定盐酸小檗碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为其体内吸收研究提供参考。方法采用HPLC法测定盐酸小檗碱的浓度,采用经典摇瓶法测定盐酸小檗碱在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果在37.0℃时,盐酸小檗碱在水中的表观油水分配系数为0.084(lgPapp=-1.08);在pH值为1.0、2.0、11.0、12.0的缓冲液中,其油水分配系数分别为1.74、1.22、1.91、15.17;在pH值为3.0～10.0时,其油水分配系数极小,变化不大,lgPapp均<0。结论在水及pH值1.0～8.0的缓冲液中,盐酸小檗碱的lgPapp均<1.0,预测其在机体胃肠道并不易被吸收。pH值对盐酸小檗碱的表观油水分配系数有一定影响,在一定范围内,pH增加可使其分配系数增大,在pH 12.0的磷酸盐缓冲液中达到最大(Papp=15.17,lgPapp=1.18)。
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