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肿瘤的多药耐药性是临床化疗中迫切需要解决的问题。孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)为配体活化的转录因子,其下游靶基因均为主司异源性药物/毒物生物转化功能的Ⅰ相、Ⅱ相代谢酶及Ⅲ相转运蛋白,可对药物代谢动力学过程产生重要的影响,故有可能成为逆转肿瘤多药耐药的新的药物作用靶点。本文总结了PXR在肿瘤多药耐药中的作用及机制、新型PXR配体类药物研发等方面的研究进展。