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目的探讨以胰岛素为抗癌药物导向载体的米托蒽醌-胰岛素偶联物的合成与体外稳定性.方法通过间隔基连接米托蒽醌和胰岛素;用核磁共振氢谱(1H NMR)、红外图谱(IR)、质谱(MS)、紫外图谱(UV)等鉴定反应中间产物及偶联产物;考察偶联物在37 ℃下不同pH值缓冲液中及小鼠血浆中的降解情况.结果偶联物药物结合率为11.68%,其在37 ℃下pH 2～8的磷酸盐缓冲溶液和小鼠血浆中稳定.结论得到了稳定的米托蒽醌-胰岛素偶联物,为进一步体内肿瘤靶向性研究奠定了基础.