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以(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸为起始原料,在活化剂和氨气作用下,用两步一锅法制备左乙拉西坦。探讨了不同的活化剂、缚酸剂等因素对活性酯法成酰胺反应过程的影响,确定了最优物料投放比例;当以甲磺酰氯作为活化剂时,反应收率可达到约92.0%;改良后的工艺收率稳定,适合工厂工业化大规模生产。
抗癫痫药左乙拉西坦的工艺优化新方法
【摘 要】
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以(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸为起始原料,在活化剂和氨气作用下,用两步一锅法制备左乙拉西坦。探讨了不同的活化剂、缚酸剂等因素对活性酯法成酰胺反应过程的影响,确定了
【机 构】
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华东理工大学化学与分子工程学院,上海华理生物医药有限公司,上海应用技术学院
【出 处】
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华东理工大学学报(自然科学版)
【发表日期】
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2013年03期
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