【摘 要】
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Bcl-XL是Bcl-2家族蛋白重要的成员之一.作为细胞凋亡的关键效应因子,已成为目前最具吸引力的癌症治疗靶点之一.在介绍Bcl-2家族蛋白调控细胞凋亡机制的基础上,对近5年报道的
【机 构】
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南京工业大学药学院,江苏南京,211800
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Bcl-XL是Bcl-2家族蛋白重要的成员之一.作为细胞凋亡的关键效应因子,已成为目前最具吸引力的癌症治疗靶点之一.在介绍Bcl-2家族蛋白调控细胞凋亡机制的基础上,对近5年报道的新型Bcl-XL蛋白拮抗剂的分子设计历程进行综述,着重阐述基于全新药物设计方法、高通量筛选、X线单晶衍射技术、计算机辅助药物设计以及衍生化修饰设计出的3类结构新颖、活性显著和靶向性优良的小分子肽模拟物.研究表明:苯甲酰脲类对Bcl-XL蛋白具有极强的靶向性;磺酰胺类对Bcl-XL蛋白的抑制活性可以达到纳摩尔水平;苯并噻唑类具有极佳的生物利用度.这3类分子骨架的设计代表了现代抗癌药物分子设计中三大发展方向,该研究将会对未来抗癌药物的研发提供借鉴,同时还对3类化合物作为Bcl-XL蛋白拮抗剂的发展进行了展望.
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