【摘 要】
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以N-苄基苯胺为原料,经N-烷基化、酯交换、氨基取代3步反应,得到新型钙通道阻滞剂依福地平关键中间体3-氨基-2-丁烯酸-2-(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯,总收率达63.4%。该方法原料
【机 构】
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郑州大学化工与能源学院,河南辅仁医药科技开发有限公司,
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以N-苄基苯胺为原料,经N-烷基化、酯交换、氨基取代3步反应,得到新型钙通道阻滞剂依福地平关键中间体3-氨基-2-丁烯酸-2-(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯,总收率达63.4%。该方法原料易得、操作简便、反应条件温和,适合工业化生产。
N-benzyl aniline as raw materials, N-alkylation, transesterification, amino-substituted three-step reaction to obtain a new type of calcium channel blocker, a key intermediate of 3-amino-2-butenoate 2- (N-benzyl-N-phenyl) aminoethyl ester in a total yield of 63.4%. The method is easy to obtain raw materials, easy to operate, mild reaction conditions, suitable for industrial production.
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