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Ｂｌｅｏｍｙｃｉｎ的活性、机制及与ＤＮＡ的相互作用，对于考察Ｂｌｅｏｍｙｃｉｎ的抗癌效果及设计出更好的抗癌药是十分重要的．Ｂｌｅｍｙｃｉｎ本身是无活性的，只有在与Ｆｅ（Ⅱ）、Ｏ２反应后才被致活，也能被Ｐｅ（Ⅲ）和Ｈ２Ｏ２或乙基氢化过氧化物所致活．当Ｂｌｅｏｍｙｃｉｎ被致活以后，能够使ＤＡＮ的螺旋松驰，且能够很好地降解ＤＮＡ．ＤＮＡ的降解是Ｂｌｅｏｍｙｃｉｎ与ＤＮＡ结合的重要条件，每个分于的Ｂｌｅｏｍｃｙｋｃｉｎ同ＤＮＡ中的４到５个碱基对结合、发生相互作用，这可能是Ｂｌｅｏｍｙｃｉｎ具有抗癌作用的实质．