【摘 要】
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目的:建立微渗析实验模型,并对葛根素在麻醉家兔眼内的药物动力学进行研究。方法:通过手术将微渗析探针植入麻醉家兔的眼前房室内,待灌流平衡之后眼部给予1%葛根素滴眼液100
【机 构】
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烟台大学药学院药剂研究室,首都医科大学中医药学院,
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目的:建立微渗析实验模型,并对葛根素在麻醉家兔眼内的药物动力学进行研究。方法:通过手术将微渗析探针植入麻醉家兔的眼前房室内,待灌流平衡之后眼部给予1%葛根素滴眼液100μL,于不同时间收集渗析液,HPLC测定;流动相为甲醇-0.1%柠檬酸水溶液(30∶70),流速1.0 mL.min-1,检测波长249 nm。结果:给予自制葛根素滴眼液后,其能够迅速吸收进入眼前房室中,在1 h达到峰浓度,Cmax为(2.52±0.31)mg.L-1,然后渐渐降低,但在消除阶段3.5 h左右出现另外1个较低的峰浓度。可能是由于葛根素抑制了房水的生成,导致药物浓度的升高。药-时曲线下面积(AUC0～t)为(5.04±0.21)mg.h.L-1,半衰期(t1/2)为(0.38±0.13)h。结论:采用微渗析技术,能够用于测定葛根素眼部的药物动力学,并且为葛根素滴眼液的临床应用提供有参考价值的药动学参数。
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