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组胺在过敏性炎症中起关键性作用，长期以来人们认为组胺释放引起的炎性反应是由H1受体介导的。H1受体拮抗剂也称为抗组胺药，用于治疗过敏性反应已很多年。但是在哮喘和慢性瘙痒症的病理状态下组胺的重要性可能被低估。已证明组胺的确在炎症和免疫调节疾病中起作用，特别是H4受体的发现及其在多种免疫和炎性细胞中的表达，提示应重新评价组胺的作用，预示新型H4受体拮抗剂将被发现，且H1，H4受体拮抗剂在许多炎性反应靶标上可能有协同作用。