正交试验优化5-氟尿嘧啶纳米粒的制备

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目的:以包封率为指标优化5-氟尿嘧啶纳米粒的制备工艺。方法:以mPEG-PCL及PCL为载体,泊洛沙姆188为表面活性剂,采用复乳化/溶剂挥发法制备纳米粒。通过正交设计优化处方工艺,葡聚糖凝胶法分离游离药物,HPLC法测定纳米粒中5-氟尿嘧啶的包封率,并考察其体外释放度。结果:最佳工艺为:载体组成为mPEG-PCL与PCL的质量比1∶3,水浴温度为35℃,药载比为1∶5,表面活性剂质量体积百分比为2%,包封率均值为43.8%,24 h累积释放量为60%。结论:优化后的工艺可提高5-氟尿嘧啶包封率、增加纳米粒稳定性,体外药物释放具有良好的缓释效果。
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