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利用α-氨基酸，包括甘氨酸、L-色氨酸、L-谷氨酸和L-天冬氨酸在通入N2气并且回流的条件下和单-（6-O-对甲苯磺酰基）-β环糊精进行反应，生成氨基酸修饰的β-环糊精。目标产物2a～2d的收率分别为65．3％、27．9％、44．6％和40．0％。确定三乙醇胺和水的最佳质量比为2：3。氨基酸与环糊精的摩尔比为3：1时，收率最高。用交联的葡聚糖凝胶色谱柱配合重结晶法进行分离和提纯，效果很好。采用红外、飞行质谱、^1H NMR、^13C NMR和元素分析等测试技术对产物进行了表征。