【摘 要】
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研究了一条新的路线用于他汀类药物的重要中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的合成.以廉价、易得的L-(一)-苹果酸为起始原料,经酯化、还原、溴代和氰化四步反应得到目标化合物
【机 构】
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东北农业大学生物化工系,浙江海正药业股份有限公司
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研究了一条新的路线用于他汀类药物的重要中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的合成.以廉价、易得的L-(一)-苹果酸为起始原料,经酯化、还原、溴代和氰化四步反应得到目标化合物(R).4-氰基-3-羟基丁酸乙酯,合成总收率为56.7%.所有中间体和最终产物均由ESI-MS,~H NMR和~(13)C NMR光谱及比旋光度表征并与文献值比较.该方法原料易得、操作简便、收率良好,产物容易分离纯化,是一条适合大规模制备(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的新合成工艺路线.
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