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目的 探讨131I-RGD-BSA-PCL核素纳米载体对非小细胞肺癌荷瘤裸鼠模型SPECT/CT显像效果及其对肿瘤的抑制作用.方法 构建纳米脂质体131Iq-RGD-BSA-PCL及131I-BSA-PCL,通过荧光共聚焦显微镜观察该载体在非小细胞肺癌细胞系H460的靶向性结合及细胞摄取情况;采用氯氨T法标记核素纳米载体;流式细胞术观察核素纳米载体对肿瘤细胞的杀伤作用.构建荷瘤裸鼠模型,研究核素纳米载体在荷瘤裸鼠体内的组织分布、肿瘤体积变化及各组荷瘤裸鼠SPECT/CT断层显像.结果 给药后1和8h,H460细胞质和细胞核对RGD-BSA-PCL、BSA-PCL两种纳米载体均有明显摄取.Na131I、131I-BSA-PCL及131I-RGD-BSA-PCL对H460细胞的早期凋亡率分别为(33.3±12.5)％、(68.4±8.0)％和(70.5±12.2)％.荷瘤裸鼠体内实验中,给药后24和72 h,肿瘤131I-RGD-BSA-PCL摄取率均高于131I-BSA-PCL(=9.53、5.03,P＜0.01).给药后23 d,131I-RGD-BSA-PCL肿瘤体积抑制最明显(t=126.44,P＜0.01).SPECT/CT显示,给药后21 d,131I-RGD-BSA-PCL在肿瘤内信号强度明显强于131I-BSA-PCL.结论 131I标记的纳米脂质体131I-RGD-BSA-PCL对H460细胞裸鼠移植瘤具有明显的抑瘤作用,且131I-RGD-BSA-PCL能较长时间停留在肿瘤中.