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乙酰吉他霉素对临床分离的革兰氏阳性球菌有较好的抑菌活性，其对金葡球菌，β－溶血性链球菌，表葡球菌的ＭＩＣ５０分别为１、０．２２和４ｍｇ／Ｌ，对耐红霉素，青霉素的金葡球菌，表葡球菌半数以上较敏感，与吉他霉素相似。但其对革兰氏阴性菌无明显作用。乙酰吉他霉素对小鼠实验性细菌感染有明显保护作用。对金葡球肺炎双球菌感染小鼠口服用药的ＥＤ５０分别为７９．６和２５．１ｍｇ／ｋｇ。其疗效与吉他霉素，麦白霉素，乙酰