肿瘤化学治疗的研究——斑蝥素衍生物的合成

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鉴于斑蝥素治疗肿瘤有一定疗效,作者合成了31个斑蝥素衍生物进行抗肿瘤筛选。以期寻找疗效高、毒性低的抗肿瘤药物。经动物筛选化合物(2)(3)(4)对小鼠腹水型肝癌、腹水型网织细胞肉瘤均有一定抑制作用。其余化合物未发现明显抑制作用。化合物(3)即羟基斑蝥胺已推荐临床应用。 In view of cantharidin treatment of cancer have a certain effect, the author synthesized 31 cantharidin derivatives for anti-tumor screening. Looking for high efficacy, low toxicity of anti-tumor drugs. The compounds (2) (3) and (4) were screened by animal for inhibition of ascites hepatocellular carcinoma and ascites reticulocyte sarcoma in mice. The remaining compounds found no significant inhibitory effect. Compound (3), ie capecitabine, has been recommended for clinical use.
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