目的评价左氧氟沙星的治疗方案。方法给12名健康志愿者单剂静脉滴注200、300和500mg左氧氟沙星后测定其血、尿药物浓度,计算药代动力学(PK)参数。体外药效学(PD)研究系测定左氧氟沙星对近期823株临床分离菌的药敏参数[最低抑菌浓度(MIC)],并与其他相关抗菌药进行比较。根据上述研究结果计算左氧氟沙星血药峰浓度(Cmax)/MIC和血药浓度时间曲线下面积(AUC)/MIC的PK/PD参数,据此推荐左氧氟沙星用于不同病原菌感染的治疗方案。结果临床PK研究结果显示单剂静脉滴注左氧氟沙星200、300和500mg后,Cmax分别为3.4mg/L±0.8mg/L、4.8mg/L±1.4mg/L和7.6mg/L±1.1mg/L,AUC0∞分别为14.4mg·h/L±2.5mg·h/L、21.9mg·h/L±4.5mg·h/L和38.3mg·h/L±4.9mg·h/L,消除半衰期(T1/2β)分别为6.2h±0.4h、6.4h±0.9h和6.5h±0.6h,给药后24h内自尿中累积排出给药量的69%±5%、69%±6%和65%±4%。体外PD研究结果显示左氧氟沙星对溶血性链球菌、卡他莫拉菌具有高度抗菌活性,对肺炎链球菌(包括青霉素不敏感株)、流感嗜血杆菌、甲氧西林敏感金葡菌、肺炎克雷伯菌、嗜麦芽窄食单胞菌具有良好抗菌作用,对铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌亦具有较好抗菌作用,甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)、肠球菌则对左氧氟沙星大多呈现耐药,而大肠埃希菌则半数以上对其呈现耐药。PK/PD参数计算结果显示以1次/d给药方案为宜。左氧氟沙星每日200mg治疗卡他莫拉菌感染预期可获良好效果,每日300mg治疗溶血性链球菌感染预期有效。治疗肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致呼吸道感染则需每日500mg预期可达良好疗效,而治疗对该药呈现敏感的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌所致呼吸道、尿路感染则至少每日500mg,而对MRSA、肠球菌感染,PK/PD参数预示疗效不佳。结论以PK/PD原理制定的左氧氟沙星给药方案用于临床可望获得良好的疗效。