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综述了国内外有关三氧化二砷抗肿瘤机制、三氧化二砷与放射治疗及化学治疗敏感性关系的文献，发现三氧化二砷抗肿瘤的机制主要为调整细胞周期分布、诱导细胞凋亡、阻断肿瘤细胞的亚致死性损伤的修复等，当其与放射治疗、化学治疗联合应用时具有增敏的作用。三氧化二砷的抗肿瘤的机制错综复杂；三氧化二砷具有放射治疗、化学治疗增敏作用，但作为它们的增敏剂在临床上应用还存在一定的距离。