【摘 要】
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目的对制备的盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂进行药效学、药动学评价,并计算舌下喷雾剂的绝对生物利用度。方法热板法考察盐酸噻吩诺啡于小鼠舌下、灌胃、皮下3种给药方式下的量效关
【机 构】
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中国人民解放军总医院第一附属医院药剂药理科,军事医学科学院毒物药物研究所,
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目的对制备的盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂进行药效学、药动学评价,并计算舌下喷雾剂的绝对生物利用度。方法热板法考察盐酸噻吩诺啡于小鼠舌下、灌胃、皮下3种给药方式下的量效关系,计算ED50,ED80,ED95;并考察ED80剂量给药后的时效关系。采用LC-MS/MS测定舌下和静脉注射2种给药方式下大鼠体内的血药浓度,计算药动学参数和绝对生物利用度。结果药效学实验结果证明,本剂型起效快,药效明显优于灌胃给药,接近于皮下给药;药动学研究结果显示,舌下给药的tmax约为9 min,ρmax约为静注的1/2,t1/22种给药方式无显著性差异。大鼠体内绝对生物利用度达到58.48%。结论盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂起效迅速,绝对生物利用度高,具有很好的应用前景。
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