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[目的]研究补骨脂苷（PO）和异补骨脂苷（IPO）与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用。[方法]通过紫外吸收光谱法、荧光淬灭光谱法、同步荧光光谱法、三维荧光光谱法分析PO和IPO对牛血清白蛋白的淬灭机制、结合常数、结合位点数及构象影响。[结果]PO和IPO对牛血清白蛋白产生了静态淬灭作用,两种药物与BSA有较弱的结合,在BSA上的结合位点均为位点Ⅱ,并且对BSA上色氨酸氨基酸残（Trp）基微环境产生了微弱的影响。[结论]借助光谱法揭示了PO和IPO与BSA相互作用的机制。