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二氨基吡啶并嘧啶类化合物具有很强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。这类化合物中BW301u已进行临床试验以治疗癌症。本文报道了17个2,4-二氨基-6-取代苄基-5-甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的合成及对L<sub>1210</sub>细胞的抑制作用。合成化合物的结构经由MS-EI,<sup>1</sup>H-NMR及元素分析确证。以MTT法测定了它们对L<sub>1210</sub>细胞的抑制作用。