【摘 要】
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目的 探讨多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂18F-N-(2-氟乙基)-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷(FECNT)的体内生物分布特性,并进行小动物PET显像研究,以评价其临床应用潜力. 方法 自制18F-FECNT注射液,进行正常小鼠脑内分布、DAT阻断实验、正常和单侧帕金森病(PD)模型大鼠小动物PET脑显像. 结果 正常ICR小鼠在给药后5, 15, 30, 60, 120,
【机 构】
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214063,江苏省无锡市,卫生部核医学重点实验室、江苏省原子医学研究所,214063,江苏省无锡市,卫生部核医学重点实验室、江苏省原子医学研究所,214063,江苏省无锡市,卫生部核医学重点实验室、
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目的 探讨多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂18F-N-(2-氟乙基)-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷(FECNT)的体内生物分布特性,并进行小动物PET显像研究,以评价其临床应用潜力. 方法 自制18F-FECNT注射液,进行正常小鼠脑内分布、DAT阻断实验、正常和单侧帕金森病(PD)模型大鼠小动物PET脑显像. 结果 正常ICR小鼠在给药后5, 15, 30, 60, 120, 180 min的进脑量分别达2.22,1.20,1.02,0.78,0.71,0.67百分注射剂量率(%ID).给药后5～60min内,药物在纹状体(ST)部位浓聚,纹状体/小脑(ST/CB)比值在5, 15, 30, 60 min时分别为2.56, 3.47, 2.78, 1.63. 120min后ST的放射性浓度下降至与其他脑组织相近.脑内DAT经β-CFT阻断的小鼠,其ST未见放射性浓聚.正常大鼠小动物PET显像图中sT显影清晰(ST/CB=2.18±0.16,n=3),双侧对称;PD模型大鼠未损毁侧sT放射性浓聚(ST未损毁侧/CB=2.01±0.23,n=3),而损毁侧ST放射性摄取不明显,与小脑相当(ST损毁侧/CB=1.04±0.05). 结论 18F-FECNT能透过无损的血脑屏障浓聚于ST,对DAT具有高亲和性与特异性,是一种有临床应用潜力的DAT显像剂。
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